硝酸甘油抗心绞痛主要是通过扩张冠状动脉，从而降低冠状动脉循环的阻力，增加冠状动脉循环的血流量，改善心肌供血，和降低心肌耗氧来实现的。
硝酸甘油能松弛血管平滑肌使周围血管舒张，因此外周阻力和回心血量会减少，心排出量也会降低，减轻心脏的负担，减少心肌的氧耗，最后达到抗心绞痛的作用。在冠状动脉痉挛时，硝酸甘油对较大的冠状动脉有明显的扩张作用，能明显的扩张较大的心外膜血管以及狭窄的冠状动脉血管及侧支血管。在心内膜供血方面，硝酸甘油能降低左心舒张末压，舒张心外膜血管及侧支血管，使血液易从心外膜区域向心内膜下缺血区域流动，从而增加缺血区域的血流量。
硝酸甘油可以通过舌下含、静滴、喷雾剂等方法使用，使用方法和剂量应在医生的指导下合理选择。使用后出现不良反应，包括口唇指甲青紫、眩晕欲倒、头胀，甚至抽搐等，如出现上述症状严重应及时就医。