利尿剂降压主要是通过利尿来减少身体的血容量，从而达到降低血压的目的，主要分为初期机理和长期降压机理。
一般认为利尿剂初期的降压机理是排钠利尿、造成体内钠离子、水负平衡，使细胞外液和血容量减少，血压降低。长期用利尿剂，当血容量和心输出量已逐渐恢复至正常时，血压仍可持续降低，其长期机理可能是：①因持续排钠而降低动脉壁细胞内钠离子的含量，并通过钠离子与钙离子交换机制，使细胞内钙离子含量减少。②细胞内钙离子减少会使血管平滑肌对缩血管物质的反应降低。③诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽，前列环素（PGI2）等。利尿剂是降低血压的基础药物，可以单独使用利尿剂治疗轻度高血压，也可以将利尿剂与其他抗高血压药物合用治疗中度乃至重度高血压。常用于降压治疗的利尿剂可作为一线治疗药物，治疗效果是显而易见的。
使用利尿剂可能会引起电解质紊乱、血尿酸升高、血糖异常、血脂代谢紊乱等不良反应，这些不良反应均与服药量多少有关。因此采用小剂量药剂，特别是和其它药物联合应用，效果才会更好。