氨甲环酸首先通过抑制一些细胞因子对黑色素细胞的刺激，来达到改善黄褐斑的目的；其次，黑色素的生成需要酪氨酸以及酪氨酸酶的参与，才能让黑色素细胞合成黑色素，而氨甲环酸和酪氨酸在化学结构上相似，可以和酪氨酸争夺酪氨酸酶，进而干扰酪氨酸酶对酪氨酸代谢的催化作用，从而达到减少黑色素的合成，即竞争性抑制酪氨酸酶的作用。